替米沙坦
产品介绍
替米沙坦分子式为C33H30N4O2，白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在三氯甲烷中溶解，在二氯甲烷或二甲基甲酰胺中略溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在1mol/L氢氧化钠溶液中易溶，在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。熔点为261-263°C，沸点为771.9ºC at 760mmHg。
用途：非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。
常见工艺路线
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应，环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。
市场发展趋势分析
“沙坦类”，即：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBS），是目前高血压治疗领域的主流产品，是全球市场上最大一类抗高血压药物，总销售额在250亿美元以上。根据IMS数据，全球沙坦产品，大多都达到了数十亿美元的重磅级别，其中一直居于首位的缬沙坦曾经达到90多亿美金的销售额；替米沙坦曾经达到近30亿美元的销售额。
该产品2014年全球专利到期后，通用名市场迅速扩大，由此，印度成为该产品制剂的重要出口国，同时也成为原料的主要生产和需求国，并从中国大量进口。
影响我国替米沙坦产品进口的因素包括汇率、GDP、关税税率、价格指数、国际贸易壁垒等。同时国外生产替米沙坦产品的技术与标准、国外替米沙坦产品的价格也是影响产品进口的重要因素。替米沙坦制剂出口规模非常可观，单月的总出口额换算就达1亿多美金，如此全年可达10亿多美金；同时，其他的缬沙坦、厄贝沙坦等制剂出口都非常活跃，可以说以替米沙坦领头的“沙坦类”成为印度制剂出口最大的一个类别。
过去几年我国替米沙坦产品进口呈现整体上升态势，而综合国内行业产量、需求表现，我国国内替米沙坦产品产出不足。由此判断未来三年，我国替米沙坦行业进口仍将呈现增长趋势。
生产企业
浙江天宇药业股份有限公司
常州亚邦制药有限公司
湖南威特制药股份有限公司
山东益健药业有限公司
江苏中邦制药有限公司
